Наукові публікації університету

An old story in the parallel synthesis world: an approach to hydantoin libraries

An approach to the parallel synthesis of hydantoin libraries by reaction of in situ generated 2,2,2-trifluoroethylcarbamates and α-amino esters was developed. To demonstrate utility of the method, a library of 1158 hydantoins designed according to the lead-likeness criteria (MW 200…350, cLogP –1…3) was prepared. The success rate of the method was analyzed as a function of physico-chemical parameters of the products, and it was found that the method can be considered as a tool for lead-oriented synthesis. A hydantoin-bearing submicromolar primary hit acting as an Aurora kinase A inhibitor was discovered with a combination of rational design, parallel synthesis using the procedures developed, in silico and in vitro screenings.

ID: 205609
Кількість показів: 96
дата змінення: 14.11.2018 15:49:13
Ким змінено (ім'я): (chem7) Тетяна Любчук
Вид роботи:  Наукова публікація
Тип роботи:  Наукова стаття
Кількість сторінок:  9
Рік видання:  2018
Звітний рік:  2017
Видання:  ACS Combinatorial Science
Том:  20
Випуск, частина:  1
Номери сторінок:  35–43
Галузь науки:  Хімія
Автори,співробітники Університету:  Коновець Анжеліка Іванівна / Григоренко Олександр Олегович / Мороз Юрій Сергійович / Гурмач Василь Васильович
Автори зовнішні:  Боголюбський А.В. / Піпко Сергій Євгенович / Платонов М.О. / Васильченко О.В.
Кількість недоданих авторів:  1
Кафедра / Відділ:  Кафедра супрамолекулярної хімії  / Органічної хімії / Хіміко-біологічний центр
№ теми: 
Посилання на статтю (посилання на рецензію в журналі (для монографій):  http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acscombsci.7b00163
Опубліковано за рішенням Вченої ради:  ні
Інститут/Факультет:  ННЦ "Інститут біології та медицини" / Хімічний факультет

Повернення до списку

Вгору